Исследование и разработка лекарственных растений цистанхе

Абстрактный:В данной статье систематически представлены результаты исследованийЦистанхелекарственные растительные ресурсы, химические компоненты, фармакологические эффекты, механизм действия, клинические испытания для лечения сосудистой деменции, метаболизм in vivo, контроль качества, сбор, переработка и др. Лекарственное растение родаЦистанхеОн обеспечивает научную основу для устойчивого использования и защиты ресурсов, всестороннего развития и использования, производства высококачественнойкитайский языклекарственные материалы и промышленное развитие.

Ключевые слова: Цистанхе; Цистанхерод; Наука о ресурсах; Химический состав; Фармакологическое действие; Новый препарат; Контроль качества; Сбор и переработка.

Контактное лицо: ali.ma@wecistanche.com

ЦистанхеDeserticola – известное тонизирующее средство китайской медицины. Он оказывает бодрящее действие Ян почек, питает эссенцию и кровь, увлажняет кишечник и оказывает слабительное действие. Он используется для лечения мужской импотенции, женского бесплодия, кровяной метроррагии, выделений из влагалища, холодных болей в талии и коленях, кровянистых сухих запоров и других симптомов. Наиболее часто используемое лекарство от ян почек в прошлых династиях. В моей стране есть 4 вида и 1 разновидность Cistanche, которые относятся к CistanehedesaieolaY. в. Ма,Цистанхесальса C сальса (CAMey.)G. Бек, Cistanche сальса ￡ванная сальса. albitlora PF Tu et Z. c. Лу, Cistanche C tubulosa (Schenk) R. Wight и Cistanche ￡sinensis G. Бек. Издание «Китайской фармакопеи» 2005 г. содержитЦистанхеDeserticola Cistanche Deserticola Y. c. Ma и Cistanehe tubulosa (Schenk) R. Wight Сушеные мясистые стебли с чешуйчатыми листьями, другие виды также используются в качестве Cistanche на Северо-Западе. В целях содействия развитию и использованию лекарственных растений родаЦистанхе, мы систематически изучали отечественные лекарственные растения рода Cistanche с точки зрения ресурсов, химического состава, биологической активности, метаболизма in vivo, контроля качества, сбора и переработки и т. д. Эффективная часть CistancheЦистанхе, общие фенилметилгликозиды, был разработан в качестве нового препарата второго класса для лечения сосудистой деменции.

1. Исследование ресурсов лекарственных растений рода Cistanche.

В течение семнадцати лет с 1990 г. по настоящее время проводились систематические последующие исследования видов, распространения и ресурсов рода Суккулент в моей стране, которые не только уточняют виды, распространение и состояние ресурсов рода Сочные в Китае, но также всесторонне понимает десять Эволюция растительных ресурсовЦистанхев моей стране за последние несколько лет; открытие нового сортаЦистанхесальсавай. альбифлора PF Tu et ZC Lou; Рекомендации по сохранению и устойчивому использованию растительных ресурсов. Обеспечить научную основу для устойчивого использованияЦистанхерастительные ресурсы, развитие искусственного культивирования и охрана ресурсов.

2. Изучение химических составляющих лекарственных растений цистанхе.

2.1 Исследования низкомолекулярных соединений лекарственных растений рода Cistanche

Мелкомолекулярные компоненты, содержащиеся вЦистанхерастения в основном включают иридоиды и их гликозиды, гликозиды лигнанов, сложные эфиры олигосахаридов и полиолы. Для выяснения химического состава лекарственных растений родаЦистанхе, мы систематически изучали химические составляющие Cistanche Cistanche, Cistanche Cistanche, Cistanche salina и Cistanche sand, и выделили и идентифицировали 101 соединение, из которых 18 являются новыми соединениями. Химические составляющие домашнего лекарственного растенияЦистанхе.

Двадцать четыре соединения были выделены и идентифицированы изЦистанхеDeserticola, включая 12 фенилэтаноидных гликозидов, 3 иридоидных гликозида и 9 других компонентов, из которых 1 был новым соединением.

Тридцать два соединения были выделены и идентифицированы изЦистанхеЦистанхе, включающая 18 фенэтанолгликозидов, 4 иридоидных гликозида, 4 эфира олигосахаридов и 6 других компонентов, из которых 7 были новыми соединениями.

Из Cistanche salina было выделено и идентифицировано 21 соединение, в том числе 10 гликозидов бензилового спирта, 3 гликозида бензилового спирта и 8 других компонентов, из которых 7 были новыми соединениями, особенно гликозиды бензилового спирта, открытые в мире. Такой природный продукт был обнаружен. в первый раз.

Двадцать одно соединение было выделено и идентифицировано изЦистанхеDeserticola, включая 13 фенилэтаноидных гликозидов, 2 иридоидных гликозида, 2 сложных эфира олигосахаридов и 4 других компонента, из которых 4 были новыми соединениями.

2.2 Химическая структура и биологическая активность полисахаридов цистанхе пустынной

Химическая структура и иммуномодулирующая активность полисахаридных компонентовЦистанхеDeserticola были систематически изучены, и 17 новых полисахаридов были выделены и идентифицированы на основе их иммунной активности, включая 5 глюканов, 5 гетерополисахаридов и 2 галакто-глюкана. 1, 1 галактан, 4 арабиногалактан. Обнаружено шесть гомополисахаридов с выраженной иммуностимулирующей активностью, изучены их взаимосвязь структура-активность и мишени действия, предварительно выяснены их взаимосвязь структура-активность и мишени действия.

3. Биологическая активность и механизм действия фенилэтаноидных гликозидов в лекарственных растениях цистанхе.

Согласно теории традиционной китайской медицины, «слабоумие — это в основном синдром дефицита Ян селезенки и почек, сердечной недостаточности и истощения костного мозга, что приводит к слабоумию и слабоумию». После скрининга мы обнаружили, что экстракт цистанхе пустынной оказывает антисенильное действие на деменцию. , Системную антисенильную деменцию и механизм ее действия изучали на гликозидах общего фенилэтилового спирта и мономерных соединениях эхинакозида и вербаскозида, выделенных и очищенных изЦистанхепустыня

3.1 Фармакодинамическое исследование общих глюкозидов цистанхе пустынного против болезни Альцгеймера

Суммарные глюкозиды цистанхе пустынной представляют собой общие фенилэтаноидные гликозиды, выделенные и очищенные из цистанхе цистанхе, которая содержит более 90 процентов гликозидов фенетилового спирта и более 40 процентов эхинацеи.

Мы использовали модель обучения и памяти у мышей, модель потери памяти у мышей, индуцированную этанолом, модель расстройства памяти у мышей, индуцированную скополамином, модель расстройства консолидации памяти у мышей, индуцированную нитритом натрия, модель обучения и памяти у мышей с дефицитом почек Ян, индуцированную гидрокортизоном. Систематическая фармакодинамическая был проведен тест на общее содержание глюкозидов в цистанхе пустынном, и результаты показали, что общее содержание глюкозидов в цистанхе пустынном составило 200,400 мг/кг.

Это, очевидно, может улучшить функцию обучения и памяти различных модельных животных, предполагая, что общие глюкозиды Цистанхе обладают эффектом против старческого слабоумия.

3.2 Фармакодинамические исследования эхинакозида при болезни Альцгеймера

Эхинацея является наиболее распространенным компонентом лекарственных растений цистанхе. Мы провели систематическое исследование фармакодинамики эхинацеи при болезни Альцгеймера. Нарушение памяти, вызванное крысиной моделью скополамина, моделью этанола, моделью церебральной ишемии, моделью церебральной ишемии крыс и т. д., все имеют очевидные улучшающие эффекты, предполагая, что соединение обладает антисосудистым эффектом деменции.

3.3 Исследование улучшения обучаемости и памяти с помощью вербаскозида

Вербазозид является наиболее распространенным компонентом Cistanche spp. после эхинакозида. Мы использовали скополаминовую модель для изучения деятельности по улучшению обучения и памяти. Результаты показывают, что соединение оказывает значительное влияние на улучшение обучения и памяти.

3.4 Изучение механизма действия фенилэтаноидных гликозидов при старческом слабоумии

Механизм действия фенилэтаноидных гликозидов против старческого слабоумия систематически изучался на моделях животных и клеточных моделях, и результаты показывают, что эти соединения

Он имеет функции ингибирования агрегации тромбоцитов, антитромбоза, стимулирования роста нервных клеток и ингибирования апоптоза нервных клеток, и его механизм действия в основном выяснен.

4. Токсикологические испытания общих глюкозидов цистанхе пустынной и эхинакозида.

На основе теста на острую токсичность был проведен шестимесячный тест на долгосрочную токсичность для суммарных глюкозидов Cistanche Deserticola у крыс и собак породы бигль, а также шесть месяцев для крыс и девять месяцев для собак породы бигль для эхинакозида. Долговременный тест на токсичность, результаты показывают, что суммарные глюкозиды цистанхе и эхинакозида не оказывают явного влияния на массу тела, биохимические показатели крови, рост и развитие различных органов подопытных животных, что свидетельствует о высокой безопасности фенилэтаноидных гликозидов. . Подходит для длительного лечения.

5. Клинические испытания капсул Цистанхе с общими гликозидами при лечении сосудистой деменции.

Капсулы цистанхе с тотальными гликозидами применялись при лечении сосудистой деменции. Клинические испытания III фазы.

Клинические испытания фазы 1 однократной (доза 150-400} мг/сут) и многократной дозы (три раза в день, 600, 900 мг каждый раз, непрерывный прием в течение 10 дней) на нормальных добровольцах показали, что это продукт эффективен против Не было значительного влияния на температуру тела субъектов, частоту дыхания, частоту сердечных сокращений, систолическое артериальное давление, диастолическое артериальное давление, функцию печени и почек, уровень глюкозы в крови натощак, три процедуры и электрокардиограмму; в ходе испытания в каждой группе испытуемых не было обнаружено побочных реакций, что свидетельствует о том, что клиническая лекарственная безопасность данного продукта очень высока.

Фаза II клинического двойного слепого и двойного имитационного теста была проведена на 120 парах группы глюкозидов Cistanche и группы положительного контроля (Xidezhen). Эффективные показатели составили 76,65 %, 66,09 %, 50,43 % и 84,35 % соответственно, а в контрольной группе — 72,32 %, 54,46 %, 40,18 %, 70,54 %. группа и 111 случаев препарата положительного контроля (Хидэжен). Эффективные показатели составили 77,74%, 72,10%, 57,37% и 91,19% соответственно, а в контрольной группе - 64,15%, 62,26%, 38,68%, 66,98%, и лечебный эффект был очевиден. Контрольный препарат Хидежен.

Новое лекарство получило новый сертификат в апреле 2005 года и в настоящее время внесено в список.

6 Фармакокинетические исследования общих глюкозидов цистанхе пустынной и эхинакозида

6.1 Метаболизм общих глюкозидов Цистанхе в желудочно-кишечном тракте собак породы бигль

Метаболизм общих гликозидов цистанхе в желудочно-кишечном тракте изучали на собаках породы бигль. Результаты показали, что компоненты суммарных гликозидов Цистанхе не подвергались значительному метаболизму в желудке и тонком кишечнике, но эхинакозид частично превращался в вербаскозид в толстом кишечнике, который, возможно, частично гидролизовался эхинацеей под действием кишечных бактерий.

6.2 Метаболизм эхинакозида у крыс и биологическая активность его метаболитов

Фармакокинетику эхинакозида у крыс изучали путем введения через желудочный зонд и внутривенной инъекции. Из желчи крыс было выделено и идентифицировано восемь метаболитов, шесть из которых были новыми соединениями. Антиоксидантная активность метаболитов 1 была проверена, и результаты показали, что метаболиты обладают очевидным антиоксидантным действием на свободные радикалы супероксида; Из мочи крыс было выделено и идентифицировано 9 метаболитов, 8 метаболитов испытано на нервных клетках. Скрининг защитной активности показал, что 4 метаболита обладали очевидной активностью.

7 Создание системы контроля качества лекарственного сырья цистанхе пустынной

В соответствии с результатами исследований, согласно которым основными активными компонентами, связанными с функцией и показаниями Cistanche Deserticola, являются фенилэтаноид и галактитол, ВЭЖХ-УФ и ВЭЖХ-ELSD были использованы для установления репрезентативных компонентов фенилэтаноида, эхинакозида, вербаскозида и галактита соответственно. Метод количественного анализа, по результатам анализа образцов лекарственного сырья цистанхе пустынной различного происхождения и разного происхождения, сформулированы соответствующие стандарты, а также разработан метод определения многокомпонентного состава. Метод обнаружения отпечатков пальцев был установлен с помощью ВЭЖХ-УФ и ВЭЖХ-МС, и образцы Cistanche Deserticola из разных видов и источников были систематически проанализированы, и были установлены соответствующие стандарты. В сочетании с проверкой признаков, структуры, микроскопической идентификации порошка, идентификации ТСХ, влажности, содержания золы, кислотонерастворимых компонентов, тяжелых металлов и т. д. была создана эффективная система контроля качества лекарственных материалов Cistanche Cistanche, и Cistanche Cistanche была включена в издании Китайской фармакопеи 2005 г.

8. Исследование способов сбора, обработки и переработки цистанхе пустынной и стандарт качества ее отваров.

8.1. Изучение технологии и стандарта качества свежего цистанхе для переработки таблеток цистанхе

На основании обнаружения того, что цистанхе содержит гидролазу фенилэтаноидных гликозидов, что приводит к значительному снижению содержания фенетилгликозидов в лекарственном материале цистанхе пустынной, полученном традиционными методами сушки, был разработан метод нарезки свежего цистанхе, умерщвления ферментов при высокой температуре и сушки. изобретены для получения фенетилгликозидов цистанхе. Содержание этих компонентов было увеличено в 5-10 раз, что обеспечивает высококачественное сырье для промышленного производства общих глюкозидов и эхинакозидов цистанхе пустынной, и в то же время делает переработку отвара кусочки легче, экономя затраты на обработку и ресурсы, а также обеспечивая эффективный метод производства высококачественных кусочков отвара цистанхе. Методы. На этой основе был сформулирован стандарт качества «Свежие кусочки Цистанче».

8.2. Исследование технологии обработки и стандартов качества таблеток Цистанхе и таблеток Цистанхе

Систематически изучена технология переработки цистанхе и цистанхе для производства цистанхе и винных таблеток цистанхе, оптимизированы различные параметры процесса, установлена ​​технология переработки высококачественных отварных кусочков, а также стандарты качества цистанхе и вина цистанхе. Сформированы таблетки.

8.3. Исследование технологии производства и стандарта качества гранул формулы Cistanche cistanche

Процесс производства гранул формулы Cistanche Deserticola, включая экстракцию, концентрирование, сушку, грануляцию и другие процессы, был систематически изучен, различные параметры процесса были оптимизированы, процесс производства гранул формулы был установлен, и были сформулированы соответствующие стандарты качества.

9. Резюме

После более чем 16 лет систематических исследований эта исследовательская группа провела исследования ресурсов, химических компонентов, фармакологических эффектов, механизма действия и стандартов качества лекарственных растений рода Cistanche, исследования новых лекарств и продвижение крупных крупномасштабное выращивание цистанхе трубчатой ​​и цистанхе. Большая работа сыграла положительную роль в промышленном развитии, клиническом использовании лекарств и защите ресурсов цистанхе цистанхе, особенно включение цистанхе цистанхе в «Китайскую фармакопею», что сделало цистанхе цистанхе легальным китайским лекарственным средством на травах и эффективно продвигало экономическое развитие Южного Синьцзяна. и фермеры и пастухи, чтобы избавиться от бедности и стать богатыми, и получить хорошие экономические, социальные и экологические выгоды. Тем не менее, многие проблемы цистанхе все еще нуждаются в дальнейших исследованиях, таких как дальнейшее выяснение механизма действия, открытие новых применений, разработка большего количества новых продуктов, крупномасштабные высокоурожайные, стабильные методы выращивания и т. д. Мы будем продолжать работать с коллегами по всей стране, чтобы сделать официальное производство. Сочетание обучения и укрепления отрасли Cistanche.

Нажмите, чтобы узнать о пользе порошка цистанхе для улучшения сексуальной жизни.